纳米制剂在心肌缺血区域的靶向机制及应用

缺血性心脏病是严重威胁人类健康的疾病。至今为止,药物预处理和治疗依旧是心肌缺血预防和治疗的重要手段。但大多数抗心肌缺血药物缺乏组织特异性,同时由于缺血区域血液循环受阻,导致药物在缺血部位的分布往往不甚理想。靶向纳米制剂是一种治疗心血管疾病的新型给药策略。纳米制剂在体内主要可以通过"被动靶向"、"主动靶向"和"物理化学靶向"作用将药物递送至病变部位,提高药物在缺血区域的靶向性和释放率,从而改善药物治疗效果。本文对应用靶向纳米制剂治疗心肌缺血的疗效及机制研究作一综述。     

黄酮类化合物药理活性及其构效关系研究进展

总结黄酮类化合物在抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性和药理作用的同时,对其构效关系研究进展进行了评述,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望.     

锁阳药理作用的研究进展

锁阳为我国传统补肾类中药,是锁阳科植物锁阳Cynomorium songaricum Rupr.的肉质茎。锁阳中含有多种化学成分,具有增强组织耐低氧能力、抗疲劳、保肝护肝、抗骨质疏松及对神经系统的保护等多种药理作用。综述了锁阳药理作用的研究进展,为今后锁阳的进一步研究提供参考。     

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展

苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质（γ-氨基丁酸、甘氨酸）合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMKⅡ/CREB通路,减轻炎症反应和产生镇痛作用。     

艾叶的化学成分、药理作用及产品开发研究进展

艾叶为我国传统中药材,主要含有挥发油、黄酮、多糖、鞣酸、萜类及微量元素等多种化学成分。其药理作用较为广泛,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、保肝利胆、止血及抗凝血、抗过敏、免疫调节、抗癌等。目前其应用集药品、食品、保健品等于一体,具有广阔的开发前景。对艾叶的化学成分、药理作用及产品的开发研究进展做一概述,为更合理有效地利用艾叶药材、开发艾叶产品提供参考。     

Activation of phosphoinositide 3-kinase delta by antipsychotic drugs: Preliminary results

Background

Catalytic subunit delta of phosphoinositide 3-kinase, p110δ, encoded by the PIK3CD gene, was recently proposed as a target for pharmacological treatment of schizophrenia. Current antipsychotic drugs were found to decrease the mRNA expression of PIK3CD, but the mechanism of this process is not known. The aim of the study was to elucidate the mechanism by which antipsychotic drugs affect the mRNA expression of PIK3CD.

Pharmacoperone drugs: targeting misfolded proteins causing lysosomal storage-, ion channels-, and G protein-coupled receptors-associated conformational disorders

Introduction: Conformational diseases are caused by structurally abnormal proteins that cannot fold properly and achieve their native conformation. Misfolded proteins frequently originate from genetic mutations that may lead to loss-of-function diseases involving a variety of structurally diverse proteins including enzymes, ion channels, and membrane receptors. Pharmacoperones are small molecules that cross the cell surface plasma membrane and reach their target proteins within the cell, serving as molecular scaffolds to stabilize the native conformation of misfolded or well-folded but destabilized proteins, to prevent their degradation and promote correct trafficking to their functional site of action. Because of their high specificity toward the target protein, pharmacoperones are currently the focus of intense investigation as therapy for several conformational diseases.

Areas covered: This review summarizes data on the mechanisms leading to protein misfolding and the use of pharmacoperone drugs as an experimental approach to rescue function of distinct misfolded/misrouted proteins associated with a variety of diseases, such as lysosomal storage diseases, channelopathies, and G protein-coupled receptor misfolding diseases.

Expert commentary: The fact that many misfolded proteins may retain function, offers a unique therapeutic opportunity to cure disease by directly correcting misrouting through administering pharmacoperone drugs thereby rescuing function of disease-causing, conformationally abnormal proteins.     

何首乌炮制后化学成分及药理作用的研究进展

何首乌作为我国传统中医常用的滋补药,在临床上应用很广泛,尤其是补肝方面,但是最近几年临床上一直有关于何首乌生品及炮制品引起肝损伤的不良反应产生,引起了研究人员的关注。本文就其总结了近年来关于何首乌生品及炮制品的相关报道,从何首乌的炮制历史沿革、炮制工艺、炮制对药物化学成分变化和药理作用的影响等方面进行了总结和归纳。何首乌生品及炮制品的化学成分、药理作用方面均存在一定的差异,考虑到临床用药的安全性、有效性及中成药的质量稳定性,在使用过程中应区分使用并注意合理用药,为正确应用何首乌提供参考依据。     

小续命汤的物质基础、药理作用及临床应用研究进展

系统地梳理和综述关于小续命汤的物质基础、药理作用及临床应用的相关研究,为此方面的深入研究工作提供参考。查阅近年来国内外文献,对资料进行分析整理和汇总。小续命汤方含有12味中药,组方相对复杂,在唐宋时期曾为治风之首剂,被古时医家尊为治疗中风的要剂,但宋朝以后小续命汤治疗卒中的地位不断下降,多被搁置不用。近年来发现小续命汤重新进入了医家和研究者的视线,且以"小续命汤有效成分组"作为物质基础进行该复方的药理、药代研究有了更深入的进展,表现为小续命汤能够恢复线粒体的氧化磷酸化水平、肿胀度及其损伤引发的凋亡程度,同时降低缺血性脑中风大鼠血清中一氧化氮合酶活性及一氧化氮含量。而小续命汤的药代动力学研究尚处于初步阶段,主要以单一成分的药动学研究为主,且在该领域的发展依赖于复方物质基础研究的高度。小续命汤不仅对中风及中风后遗症有明显的治疗作用,对于类风湿性关节炎、糖尿病等其他疾病也有一定疗效。因此,通过筛选、分析小续命汤物质成分基础,探讨其在体内的复杂变化及药理效应、临床应用具有重要意义,可更深入、更全面地认识为小续命汤,为其他中药复方的现代化研究工作提供参考。     

大蒜多糖近10年在化学、工艺质量、药理及应用方面的总结

目的:大蒜作为传统的调味品,同时具有良好的药用价值,属药食两用中药。传统上,大蒜主要用于消肿、解毒、杀虫;现代研究表明,大蒜在防治肿瘤、缓解三高、降低胆固醇以及延缓衰老等方面都有良好的药理活性,受到了众多学者青睐。大蒜主要含有蒜氨酸、大蒜辣素[其不稳定,分解生成小分子硫化物,主要包括二丙烯三硫化物(DATS),二烯丙基二硫化物(DADS),二烯丙基硫化物(DAS)等,这些成分也是大蒜油的主要成分],蒜氨酸酶、大蒜挥发油、大蒜皂苷、大蒜多糖、微量元素等;其中,大蒜多糖是大蒜中一类重要的化学成分,它也是大蒜药效的物质基础之一。大蒜多糖相对分子质量在9~10 k Da,属于小分子杂多糖,水解发现其主要含有果糖、葡萄糖等,质量控制主要为检测总多糖和多糖分解后的单糖含量;大蒜中大蒜多糖的含量在70%以上;提取方法主要有回流提取法、超声提取法、酶法等。大蒜多糖具有增强免疫、抗氧化、抗病毒、保肝、保护心肌、防止心肌纤维化等多种生物活性,可开发成药品与保健品;除此之外,它还可以作为食品原辅料,用于食品生产。因此,大蒜多糖具有重要的研究价值和开发利用前景。本文就近10年对大蒜多糖的组成、提取纯化方法、含量测定、药理活性、应用等内容进行了全面归纳总结,为其深入研究开发利用提供一定的参考。